Oczekuje się, że metabolity Rg3 zwiększą właściwości przeciwnowotworowe Rg3
01 stycznia

Oczekuje się, że metabolity Rg3 zwiększą właściwości przeciwnowotworowe Rg3

Wprowadzenie

Rzadki ginsenozyd Rg3, aktywny ekstrakt z żeń-szenia Panax, ma szeroki zakres właściwości farmakologicznych, w tym antyangiogenezę i przeciwnowotworowe, z wysoką lipofilowością (szacowany log P4) i niską rozpuszczalnością w wodzie przy pH 7,4. Niemniej jednak jego przepuszczalność i biodostępność są stosunkowo niskie, a procedury produkcyjne złożone. Co ciekawe, metabolity Rg3 mają podobną, a nawet silniejszą aktywność niż Rg3, co otwiera nowe możliwości dla przyszłych adiuwantów terapia nowotworowa.

Związek ginsenozydu Rg3 i jego metabolitów

Istnieją dwa epimery ginsenozydu Rg3, które mogą być następnie deglikozylowane do epimerów ginsenozydu Rh2 (S-Rh2 i R-Rh2) i protopanaxadiolu (S-PPD i R-PPD).

Właściwości przeciwnowotworowe metabolitów Rg3

Angiogeneza i proliferacja komórek nowotworowych są współzależnymi czynnikami progresji guza. Jeśli chodzi o przeciwdziałanie proliferacji, Metabolity Rg3, które indukują zatrzymanie fazy S i nekroptozę w ludzkiej potrójnie ujemnej linii komórkowej raka piersi MDA-MB-231, a także zatrzymanie G0/G1 i apoptozę u ludzkie komórki śródbłonka żyły pępowinowej (HUVEC), są silniejsze niż Rg3. Klinicznie istotnym celem metabolitów Rg3 są komórki śródbłonka. Działanie antyangiogenne  OcenianeKorzystanie z testu tworzenia pętli. Wśród metabolitów Rg3 S-Rh2 jest najsilniejszym inhibitorem tworzenia pętli.

VEGFR2 i AQP1 jako tCele Rh2

Zgodnie z przewidywaniami w silico (krzem) dokowanie molekularne, istnieje dobry wynik wiązania między Rh2/PPD a kieszenią wiążącą ATP wynoszącą VEGFR2 powiedział:, a dominujący regulator kontrolujący zarówno fizjologiczną, jak i patologiczną angiogenezę. Dzięki testowi biologicznemu VEGF odkryto, że S-Rh2 jest najsilniejszym kandydatem antyangiogennym o allosterycznym działaniu modulującym na funkcję VEGFR2.



Ponadto Rh2 i PPD mają potencjał blokowania AQP1 i AQP5, dwóch członków rodziny akwaporyn odgrywających istotną rolę w proliferacji, migracji, inwazji i Angiogenezy. Co więcej, Rg3 jest bardziej selektywny dla AQP1 i nie wykazuje dobrego wyniku wiązania z AQP5. W świetlejest, blokowanie funkcji kanału wodnego AQP1 może odgrywać bezpośrednią rolę w hamowaniu tworzenia pętli i antyangiogennym działaniu Rh2.

Konkluzja

Metabolity Rg3 mogą potencjalnie zwiększyć właściwości przeciwnowotworowe Rg3. Zastosowanie tych cząsteczek pojedynczo lub razem może stanowić skuteczną alternatywę dla przyszłej terapii adjuwantowej przeciwnowotworowej.

Odniesienie

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K i wsp. Zróżnicowane działanie antyangiogenne i przeciwnowotworowe czynnych metabolitów ginsenozydu Rg3. J Żeń-szeń Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Ginsenozydy

BONTAC (BONTAC)od 2012 roku zajmuje się badaniami i rozwojem, produkcją i sprzedażą surowców do koenzymu i produktów naturalnych, z własnymi fabrykami, ponad 170 globalnymi patentami, a także silnym zespołem badawczo-rozwojowym. BONTAC posiada bogate doświadczenie badawczo-rozwojowe i zaawansowaną technologię w zakresie biosyntezy rzadkie ginsenozydy Rh2/Rg3, z czystymi surowcami, wyższym współczynnikiem konwersji i wyższą zawartością (do 99%). Kompleksowa usługa dla niestandardowych rozwiązań produktowych jest dostępna w BONTAC. Dzięki unikalnej technologii syntezy enzymatycznej Bonzyme, zarówno izomery typu S, jak i typu R mogą być tutaj precyzyjnie syntetyzowane, z silniejszą aktywnością i precyzyjnym działaniem docelowym. Nasze produkty są poddawane ścisłej samokontroli stron trzecich, które są godne zaufania.

Zdj.

Zrzeczenie się

Ten artykuł jest oparty na odnośniku w czasopiśmie naukowym. Odpowiednie informacje są udostępniane wyłącznie w celach informacyjnych i edukacyjnych i nie stanowią żadnych celów porad medycznych. W przypadku naruszenia praw autorskich prosimy o kontakt z autorem w celu ich usunięcia. Poglądy wyrażone w tym artykule nie reprezentują stanowiska BONTAC.

W żadnym wypadku BONTAC nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakiekolwiek roszczenia, szkody, straty, wydatki, koszty lub zobowiązania (w tym między innymi wszelkie bezpośrednie lub pośrednie szkody z tytułu utraty zysków, przerwy w działalności lub utraty informacji) wynikające lub wynikające bezpośrednio lub pośrednio z polegania na informacjach i materiałach zawartych na tej stronie internetowej.