Oczekuje się, że metabolity Rg3 zwiększą właściwości przeciwnowotworowe Rg3
Wprowadzenie
Rzadki ginsenozyd Rg3, aktywny ekstrakt z żeń-szenia Panax, wykazuje szeroki zakres właściwości farmakologicznych, w tym antyangiogenezę i przeciwnowotworową, z wysoką lipofilowością (szacowany log P4) i niską rozpuszczalnością w wodzie przy pH7,4. Niemniej jednak jego przepuszczalność i biodostępność są stosunkowo niskie, a procedury produkcyjne skomplikowane. Co zaskakujące, metabolity Rg3 mają podobną, a nawet silniejszą aktywność niż Rg3, otwierając nowe możliwości dla przyszłych adiuwantów Terapia nowotworowa.
Związek ginsenozydu Rg3 i jego metabolitów
Istnieją dwa epimery ginsenozydu Rg3, które mogą być następnie deglikozylowane do epimerów ginsenozydu Rh2 (S-Rh2 i R-Rh2) oraz protopanaksadiolu (S-PPD i R-PPD).
Właściwości przeciwnowotworowe metabolitów Rg3
Angiogeneza i proliferacja komórek nowotworowych są czynnikami współzależnymi w postępie guza. Jeśli chodzi o antyproliferację,Metabolity Rg3, którzy wywołują zatrzymanie i nekroptozę w fazie S u ludzkiej linii komórkowej z potrójnym ujemnym rakiem piersi MDA-MB-231, a także zatrzymanie i apoptozę G0/G1 wKomórki śródbłonka żyły pępowinowej (HUVEC), są potężniejsze niż Rg3. Klinicznie istotnym celem metabolitów Rg3 są komórki śródbłonka.Działania antyangiogennesą Oceniono Przy użyciu testu tworzenia pętli. Spośród metabolitów Rg3 S-Rh2 jest najsilniejszym inhibitorem tworzenia pętli.
VEGFR2 i AQP1 jakotCele Rh2
Według przewidywania przezwSilico Dokowanie molekularne, istnieje dobry wynik wiązania między Rh2/PPD a kieszenią wiązającą ATP:VEGFR2, aDominujący regulator kontrolujący zarówno angiogenezę fizjologiczną, jak i patologiczną. Dzięki biotestowi VEGF odkryto, że S-Rh2 jest najsilniejszym kandydatem antyangiogennym o alosterycznej funkcji modulacyjnej na funkcję VEGFR2.
Ponadto Rh2 i PPD mają potencjał blokowania AQP1 i AQP5, dwóch członków rodziny akwaporynowych odgrywających kluczową rolę w proliferacji, migracji, inwazji iAngiogeneza. Co więcej, Rg3 jest bardziej selektywny dla AQP1 i nie wykazuje dobrego wyniku wiązania przy AQP5. W świetle thjest, blokowanie funkcji kanału wodnego AQP1 może odgrywać natychmiastową rolę w hamowaniu powstawania pętli oraz w antyangiogennych efektach Rh2.
Ponadto Rh2 i PPD mają potencjał blokowania AQP1 i AQP5, dwóch członków rodziny akwaporynowych odgrywających kluczową rolę w proliferacji, migracji, inwazji iAngiogeneza. Co więcej, Rg3 jest bardziej selektywny dla AQP1 i nie wykazuje dobrego wyniku wiązania przy AQP5. W świetle thjest, blokowanie funkcji kanału wodnego AQP1 może odgrywać natychmiastową rolę w hamowaniu powstawania pętli oraz w antyangiogennych efektach Rh2.
Podsumowanie
Metabolity Rg3 mogą potencjalnie zwiększyć właściwości przeciwnowotworowe Rg3. Stosowanie tych cząsteczek samodzielnie lub razem może być silną alternatywą dla przyszłej terapii adiuwantowej nowotworów.
Bibliografia
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K i inni. Różnicowe działania antyangiogenne i przeciwnowotworowe aktywnych metabolitów ginsenozydu Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenozydy
BONTAC od 2012 roku jest zaangażowana w badania i rozwój, produkcję oraz sprzedaż surowców do koenzymów i produktów naturalnych, posiadając własne fabryki, ponad 170 globalnych patentów oraz silny zespół badawczo-rozwojowy. BONTAC posiada bogate doświadczenie w badaniach i rozwoju oraz zaawansowaną technologię w biosyntezierzadkie ginsenozydy Rh2/Rg3, z czystymi surowcami, wyższym wskaźnikiem konwersji i wyższą zawartością (do 99%). W BONTAC dostępna jest kompleksowa usługa dla spersonalizowanych rozwiązań produktowych. Dzięki unikalnej technologii syntezy enzymatycznej Bonzyme, zarówno izomery typu S, jak i R mogą być tutaj dokładnie syntetyzowane, z większą aktywnością i precyzyjnym celowaniem. Nasze produkty poddawane są ścisłej kontroli przez strony trzecie, które są godne zaufania.
Zastrzeżenie
Artykuł opiera się na źródłach zawartych w czasopiśmie naukowym. Istotne informacje są udostępniane wyłącznie w celu udostępniania i nauki, nie stanowią żadnych celów porad medycznych. W przypadku naruszenia praw prosimy o kontakt z autorem w celu usunięcia. Poglądy wyrażone w tym artykule nie odzwierciedlają stanowiska BONTAC.
W żadnym wypadku BONTAC nie ponosi odpowiedzialności za jakiekolwiek roszczenia, szkody, straty, wydatki, koszty czy zobowiązania (w tym, bez ograniczeń, bezpośrednie lub pośrednie szkody za utratę zysków, przerwy w działalności lub utratę informacji) wynikających bezpośrednio lub pośrednio z Twojego polegania na informacjach i materiałach na tej stronie.
W żadnym wypadku BONTAC nie ponosi odpowiedzialności za jakiekolwiek roszczenia, szkody, straty, wydatki, koszty czy zobowiązania (w tym, bez ograniczeń, bezpośrednie lub pośrednie szkody za utratę zysków, przerwy w działalności lub utratę informacji) wynikających bezpośrednio lub pośrednio z Twojego polegania na informacjach i materiałach na tej stronie.
